Imodium: een gemeenschappelijk medicijn tegen diarree wordt misbruikt door opioïde gebruikers

Opioïdenontwenning kan mensen wanhopig maken voor verlichting en een veel voorkomende remedie, die in de meeste drogisterijen wordt verkocht, blijkt onverwacht gezondheidsrisico's te hebben. Loperamide, verkrijgbaar als een generiek middel of als de merknaam Imodium, is een antidiarree die bedoeld is om u te helpen een gênant ongeluk te voorkomen of te gedehydrateerd raakt door diarree. Maar het heeft een ander gebruik, een dat al meer dan een decennium populair is bij opioïde gebruikers: een goed gevoel.

Nieuw onderzoek toont aan dat dit niet-goedgekeurde gebruik, dat vaak een laatste redmiddel is wanneer iemand geen medische behandeling kan zoeken, kan leiden tot potentieel ernstige complicaties.

In een paper gepubliceerd 26 december in het tijdschrift Klinische toxicologie, onderzoekers kamden de gevallen over een periode van 5 jaar en vonden 26 gevallen waarin door medische toxicologen geëvalueerde patiënten aangaven grote doses loperamide te nemen. Van deze 26 patiënten vertoonden er 10 abnormale elektrocardiogramresultaten, waaronder een verlengde QTc, een maat voor de elektrische eigenschappen van het hart. De helft van de patiënten met abnormale ECG-resultaten had een onregelmatige hartslag, die levensbedreigend kan zijn.

Hoewel het aantal gevallen in dit rapport te laag is om veelomvattende conclusies te trekken over het risicoprofiel van loperamide, wordt duidelijk hoe een medicijn, dat op grote schaal zonder recept verkrijgbaar is en op grote schaal wordt gebruikt door illegale opioïdengebruikers, een stuk minder onschadelijk zou kunnen zijn dan gewone drugsgebruikers verwachten.

Naast het feit dat mensen high worden, kan loperamide ook helpen bij het verlichten van enkele symptomen van fysieke terugtrekking uit heroïne, fentanyl of andere opioïden.

"De belangrijkste reden voor verkeerd gebruik was om de effecten van opioïdenontwenning te verlichten en een plezierige sensatie te krijgen door een hogere dosis in te nemen dan aangegeven", schrijven de auteurs van het onderzoek, die geleid werden door Vincent Lee, MD, een toxicologiecollega bij Northwell Health, die voltooide het onderzoek terwijl een spoedmedicijn fellow bij Morristown Memorial Hospital in New Jersey.

Het klinkt misschien vreemd dat mensen een middel tegen diarree nemen om high te worden of ontwenning te voorkomen, maar in feite werkt loperamide precies omdat het bindt zich aan de opioïde receptoren van het lichaam. Door de gladde spieren van de darmen te ontspannen, laat loperamide het spijsverteringskanaal meer tijd over om water uit de ontlasting te absorberen, waardoor de stoelgang steviger wordt. Deze actie is dezelfde reden dat andere opioïde drugs gebruikers verstopt maken - en als ze ermee stoppen, is diarree het gevolg.

Bij normale doses kan loperamide de bloed-hersenbarrière niet passeren, maar bij hoge doses kan dit aangename effecten veroorzaken.

Bij normale doses van 2 tot 4 milligram kan loperamide diarree in verband met ontwenning voorkomen en bij veel hogere doses kan het bijna alle ontwenningsverschijnselen elimineren. In de studie varieerden de hoge doses die patiënten afnamen voor opnames van 160 tot 400 milligram per dag, waarbij 200 milligram de meest gebruikelijke dosis was.

Mensen zoeken deze oplossing echter niet alleen uit. Online drugsforums zoals BlueLight zijn vol met adviezen van en voor drugsgebruikers over het gebruik van loperamide om ontwenningsverschijnselen te verminderen, maar de mogelijke bijwerkingen worden niet vaak besproken.

De auteurs van het artikel merken op dat deze webforums, die veel drugsgebruikers kennis hebben gegeven waar ze normaal geen toegang toe zouden hebben, de potentiële schade kunnen vergroten omdat sommige gebruikers instructies geven over het gebruik van loperamide om high te worden, niet alleen onaangenaam te verlichten symptomen. In die gevallen zijn de doses meestal extreem hoog.

En hoewel de gevallen die in het nieuwe artikel worden onderzocht geen overdoses op zich zijn, zijn er enkele gevallen van fatale overdoses van loperamide, zoals uiteengezet in een 2017-document in de Annals of Emergency Medicine.

Cruciaal is dat de auteurs van het onderzoek vaststellen dat deze ongelukkige trend niet alleen fouten van drugsgebruikers zijn.

"Dit gedrag kan verergeren door de afwezigheid van beschikbare methadon- of buprenorfine-behandelingsprogramma's", schrijven ze. Dus bij het ontbreken van uitgebreide hulpmiddelen voor de behandeling van drugs, wenden drugsgebruikers zich tot elkaar op het internet. Het zou voor artsen en volksgezondheidsfunctionarissen geen verrassing moeten zijn dat de resultaten gemengd zijn.

Abstract:

Invoering: Loperamide is een gemakkelijk toegankelijke receptvrije medicatie die in toenemende mate sluipend wordt gebruikt als opioïdensubstituut om de symptomen van acute opioïdenontwenning te verlichten. Het doel van deze studie was om de klinische kenmerken van patiënten met loperamide verkeerd gebruik en toxiciteit te bepalen.

methoden: Het Toxic-register, een landelijk, prospectief verzameld cohort van door medische toxicologen geëvalueerde patiënten, werd doorzocht van november 2011-december 2016 voor patiënten met blootstelling aan loperamide. Elke record werd beoordeeld om de omstandigheden, de dosis, de klinische presentaties, de behandeling en de uitkomsten van het gebruik van loperamide te bepalen.

resultaten: Zesentwintig gevallen werden geïdentificeerd, en zowel het absolute aantal als het relatieve aandeel van de totale gevallen in het Toxic-register namen jaarlijks toe. De mediane leeftijd was 27 en 54% was mannelijk. Van de gevallen met bekende bedoelingen (n = 18), waren 12 (67%) misbruik / misbruik, 3 (17%) waren zelfbeschadiging / zelfmoord en 3 (17%) waren inname via kinderleeftijd.Omstandigheden voor misbruik omvatten het nemen van hogere doses dan gelabeld (n = 7), ontwenning vermijden (n = 6), en een aangename sensatie verkrijgen (n = 4). De dosis werd in negen gevallen gerapporteerd en varieerde van 4 mg tot 400 mg. Bij patiënten die ontwenningsdoses probeerden te vermijden, waren 160-400 mg / dag; de meest voorkomende gemelde dosis was 200 mg. Gerapporteerde ECG-afwijkingen omvatten 10 gevallen van langdurige QTc (> 500 ms), die bestond uit misbruik / misbruik (n = 6) en zelfbeschadiging (n = 1) blootstellingen; zes verlengde QRS (> 120 ms); twee eerste graads AV-blok; zeven ventriculaire ritmestoornissen, waarvan er vijf single-agent-blootstellingen waren. Alle ECG's behalve één vertoonden een verlengde QTc met een bereik van 566-749 ms. Alle patiënten met dysritmieën waarbij een dosis werd gemeld, werden ingenomen ≥200 mg.

conclusies: De meerderheid van de patiënten had loperamidetoxiciteit als gevolg van misbruik / misbruik, in lijn met nationale trends. Bij patiënten die ontwenning vermeden, werden doses> 100 mg waargenomen. Wanneer het wordt ingenomen in grote doses (> 200 mg), kan loperamide aanzienlijke cardiovasculaire effecten veroorzaken, waaronder QTc-verlenging en ventriculaire ritmestoornissen.